作为国家“重大新药创制”科技重大专项之一，备受关注的自主研发新药—注射用利培酮缓释微球Rykindo®（LY03004）已于美国东部时间3月28日，正式向美国食品药品监督管理局（“FDA”）提交NDA新药上市申请，有望成为我国首个在美获批上市的创新药。

绿叶制药此次申报Rykindo®被业界视为一大里程碑，意味着公司投入多年的长效缓释制剂研发平台成功突破产业化瓶颈。这不仅是绿叶制药全球化战略中的关键一步，也是中国在全球制剂创新舞台上迈出的一大步，受到各界广泛关注。通过制剂开发、CMC及工艺优化、产能放大，注册审评、商业化筹备等层层考验，绿叶制药已为Rykindo®及后续多个创新制剂的全球上市做好充分准备。

Rykindo®是绿叶制药自主研发的缓释微球制剂，以肌肉注射的方式每两周给药一次，治疗精神分裂症和双向情感障碍。此次提交的NDA新药申请包含了一项关键性及两项支持性临床试验的结果，共涉及172名美国病患。该项关键研究显示：与利培酮长效注射剂的市场参照产品相比，首次注射Rykindo®后并无滞后期，且具有相等稳态药代动力学。在所有三项研究中，Rykindo®与参照产品的安全性基本相似；在疗效上，Rykindo®首次注射后三周毋须再服用口服制剂，且能更快达到稳态血药浓度。Rykindo®上市后，可改善口服抗精神病药物在精神分裂症患者中普遍存在的用药依从性，每两周给药一次，将简化精神分裂症的疗程。

绿叶制药预计，Rykindo®有望于2019年至2020年在美国和中国先后上市。与此同时，该新药在欧盟和其他新兴国家或地区的注册也在同步顺利推进中。

Rykindo®所处的中枢神经用药领域，全球患者人群异常庞大且不断增加。绿叶制药在该治疗领域进行的一系列布局，将成为其下一阶段业务增长的关键发力点。目前，公司已上市的中枢神经药物包括：思瑞康及其缓释片、卡巴拉汀单日贴片、芬太尼贴片、丁丙诺啡贴片等，这些产品覆盖全球80多个国家和地区，包括中国、美国、欧盟、日本等主要医药市场，以及快速增长的国际新兴市场。后续在研产品线中，另有注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）、盐酸安舒法辛缓释片（LY03005）、帕利哌酮缓释混悬注射剂（LY03010）、卡巴拉汀多日贴片（LY30410）等中枢神经新药已在中国和海外同步进行开发。公司期待将更多优质创新的原研药品带给全球患者。

绿叶制药集团管理层表示：“我们将全力推进Rykindo®在美国和中国的上市，并加速多个已处于NDA准备阶段、Ⅲ期及关键临床阶段的新药的注册进度。我们期待绿叶制药能把更多优质创新的原研药品带给有需要的全球患者！”

业内普遍认为，中国需要创新，创新重在突破，绿叶制药经过持续多年的创新投入，打造研发转化平台，在微球、脂质体、透皮释药等高难度缓控释制剂技术研究领域已经达到国际先进水平。注射用利培酮缓释微球产品正式在美国申报NDA，有望成为首个在美获批上市的创新药产品，不仅彰显了中国医药企业对标国际先进和突破创新的勇气，更加印证了中国制药工业转型升级迈向全球高端市场的决心和实力。

（选自《医药经济报》）