新型PET显像剂可以帮助指导脑部疾病的治疗

研究人员开发了一种新的显像剂，可以帮助指导和评估各种神经系统疾病患者的治疗方法，包括阿尔茨海默病，帕金森氏症和多发性硬化症。用于正电子发射断层扫描（PET）扫描的试剂靶向参与学习和记忆的大脑神经细胞中的受体。该研究刊登在4月号“核医学杂志”上。

瑞士和德国科学家开发了新的PET放射性配体11C-Me-NB1，用于对神经细胞中含有GluN1 / GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体（一类谷氨酸受体）进行成像。当NMDA受体被激活时，细胞内钙（Ca2 +）会增加，但过高的Ca2 +会导致细胞死亡。阻断NMDA受体的药物因此用于治疗广泛的神经病症，从抑郁症，神经性疼痛和精神分裂症到缺血性中风和引起痴呆的疾病。

“这项工作的意义在于，我们首次开发了一种有用的PET放射性配体，可用于对人类NMDA受体复合物的GluN2B受体亚基进行成像，”Simon M. Ametamey博士解释说。瑞士苏黎世联邦理工学院制药科学研究所。“这种PET放射性配体的可用性不仅有助于更好地理解NMDA受体在涉及NMDA受体的许多脑疾病的病理生理学中的作用，而且还有助于选择适当剂量的临床相关的GluN2B受体候选药物给予患者正确剂量的药物将有助于减少副作用并改善药物的疗效。“

对于该研究，在活大鼠中使用11C-Me-NB1来研究eliprodil的剂量和效力，eliprodil是一种阻断NMDA GluN2B受体的药物。用新放射性配体进行的PET扫描成功地显示受体完全占据了eliprodil的神经保护剂量。新的放射性配体还提供了调节钙信号的Sigma-1受体和含有GluN2B的NMDA受体之间受体串扰的成像。

Ametamey指出：“这些结果意味着现在有一种新的放射性药物工具可用于研究脑部疾病，如阿尔茨海默病，帕金森病和多发性硬化症等，它加入了用于成像研究的现有PET放射性药物清单调查和了解这些脑部疾病的潜在原因。“他补充说：“此外，使用这种新放射性配体的未来影像学研究将更多地了解NMDA受体特别是GluN2B受体在正常生理过程（如学习和记忆）中的参与情况，并加速目前GluN2B候选药物的开发正在开发中。”

（选自《医药》（适用版））