近期Evaluate发布的2017年世界概览显示，预测2017-2022年处方药销售额将以每年6.5%的复合增长率稳步增长，到2022年处方药市场规模将达到1.06万亿美元。值得关注的是，2017-2022年专利到期将使原研药减少1940亿美元的收入，其中，2018年原研药将因为专利到期减少310亿美元收入。

国内外销售排名有别

2018年国内专利到期的5个重磅炸弹药物分别是:普瑞巴林、噻托溴铵、布地奈德/福莫特罗、他达拉非、西那卡塞，这5种品牌药全球销售额超过150亿美元。治疗领域主要分布在神经系统、呼吸系统、泌尿系统以及内分泌及代谢调节药。

据国内样本医院数据，2018年国内专利即将到期的重磅药2016年在国内销售排名是：复方布地奈德/福莫特罗2.7亿元、噻托溴铵1.90亿元、普瑞巴林4346万元、他达拉非3041万元、西那卡塞182万元，前4位产品较同期增长率分别为15.7%、15.3%、27.5%、12.7%。

五大药物逐个数

乐瑞卡(Lyrica)：国产品种扩张地盘。

普瑞巴林(乐瑞卡)由美国辉瑞公司开发并于2004年12月获得FDA批准，商品名为“Lyrica”，获批剂型有胶囊和口服液。在美国，普瑞巴林已获批的适应症有带状疱疹后神经痛(PHN)、糖尿病外周神经痛(DPN)、纤维肌痛综合征(FMS)、脊髓损伤引起的神经病理性痛，以及成人患者部分性癫痫发作的辅助治疗。此外，欧洲EMA于2006年3月还批准普瑞巴林用于治疗广泛性焦虑(GAD)。

一是全球市场高增长。

据全球畅销药数据，普瑞巴林销售额从2005年的2.91亿美元增长到2014年的51.68亿美元，2015年销售额为48.39亿美元，2016年销售额为51.90亿美元。该产品上市以来一直保持高增长态势。2005-2016年复合增长率为29.9%，2012-2016年普瑞巴林全球销售额基本维持在40亿～50亿美元。

二是国内样本市场近五年CAGR43.8%。

辉瑞的普瑞巴林胶囊于2010年7月获批进入中国，商品名为“乐瑞卡”，规格有25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg和300mg，获批适应症为带状疱疹后疼痛。

CFDA于2013年6月批准了重庆赛维药业公司的普瑞巴林胶囊，商品名“莱瑞克”，规格有25mg、75mg和100mg，适应症为成人部分性癫痫发作。

上述两种品牌的普瑞巴林目前均未获准用于治疗纤维肌痛。辉瑞普瑞巴林用于治疗FMS新增适应症于2018年1月列入拟纳入优先审评第二十六批目录中。可见，普瑞巴林在中国获批治疗FMS指日可待。

据国内样本医院数据，辉瑞的乐瑞卡用药金额从2010年的708万元增长到2015年的3409万元，2016年销售额为4347万元。2011-2016年复合增长率为43.8%，一直保持比较平稳的增长态势。

在国内样本医院普瑞巴林市场上，辉瑞占86.6%，重庆赛维药业占13.4%。2017年重庆赛维药业已占据近25%的市场份额。

三是申报企业众多。

目前，国内正在申请仿制普瑞巴林的企业有20多家，包括齐鲁制药、四川科伦药业、江苏恒瑞医药、浙江华海药业、徐州恩华药业、北京四环制药等。申报的剂型有胶囊、分散片、控释片、缓释片、口服液、缓释胶囊等。

信必可都保(Symbicort)：国内销售由平稳到猛增。

布地奈德福莫特罗由美国阿斯利康公司开发并于2001年获得FDA批准，商品名为“Symbicort”，获批剂型为吸入粉剂。该产品是甾体激素布地奈德与β2受体激动剂固定剂量复方制剂，由阿斯利康公司原研，安斯泰来公司获得许可，是一款经典的呼吸系统抗哮喘和COPD用药。2011年12月该药在欧盟、美国上市用于COPD，此后在日本等国也获批用于COPD。

一是全球销售趋缓。

据全球畅销药数据，复方布地奈德福莫特罗2003年销售额5.49亿美元，2014年达到峰值41.34亿美元，2015年销售额为36.99亿美元，2016年销售额已下降至33.49亿美元。该产品2003-2014年一直保持高增长态势，2015-2016年略有下降，2011-2016年全球销售额基本维持在30亿～40亿美元。

二是国内市场昂首上扬。

据国内样本医院数据，阿斯利康的信必可都保用药金额从2006年的257万元增长到2015年的2.34亿元，2016年销售额为2.71亿元。2006-2016年，销售额复合增长率为59.4%，2006-2010年平稳增长，自该产品进入医保目录后，市场呈快速增长态势。

阿斯利康的布地奈德福莫特罗于2008年获批进口中国，商品名为信必可都保，规格有80μg/4.5μg、160μg/4.5μg、320μg/9μg。粉吸入剂有一定的技术门槛，目前正大天晴正在申报布地奈德福莫特罗粉吸入剂(胶囊型)，四川普锐特医药科技正在申报布地奈德福莫特罗吸入气雾剂。

思力华(Spiriva)：国内市场格局有望重构。

噻托溴氨(思力华)由勃林格殷格翰公司开发并于2004年获得FDA批准，商品名为“Spiriva”，获批剂型为吸入粉剂。该产品是长效吸入型抗胆碱能药物，是首只每日1次用药就能提供显著、持久的肺功能改善的吸入治疗药物。噻托溴铵可对COPD临床进程产生积极影响，临床上主要用于慢性阻塞性肺病的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。该药是全球处方量第一的COPD治疗药。

一是全球销售从高增长到下滑。

据全球畅销药数据，噻托溴氨销售额从2004年的6.53亿美元增长到2013年的峰值47.19亿美元，2015年销售额为39.43亿美元，2016年销售额已下降至33.15亿美元。该产品2004-2013年一直保持高增长态势，2015-2016年逐渐呈下滑态势。2008-2016年噻托溴氨全球销售额基本维持在30亿～50亿美元之间。

勃林格殷格翰的噻托溴铵粉吸入剂于2006年获批进入中国，商品名为“思力华”，规格为18μg，之后又批准上市了噻托溴铵喷雾剂，规格为2.5μg。

二是国内样本市场近十年CAGR 73.8%。

据国内样本医院数据，勃林格殷格翰的思力华用药金额从2006年的76万元增长到2015年的1.65亿元，2016年销售额为1.90亿元。2006-2016年复合增长率为73.8%。

2006年正大天晴获批噻托溴铵粉雾剂，规格为18μg，2009年和2013年浙江仙琚制药、南昌弘益药业又分别获批噻托溴铵吸入粉雾剂，规格为18μg。据检索CDE网站，已有包括山东京卫、天津药业、鲁南贝特等10多家企业申报该品种，随着众多本土药企加入竞争行列，国内噻托溴铵吸入制剂市场格局有望重构。

希爱力(Cialis)：众多企业觊觎“蛋糕”。

他达拉非(希爱力)由礼来公司开发并于2003年11月获得FDA批准，商品名为“Cialis”，获批剂型为片剂，规格有2.5mg、5mg、10mg、20mg，主要用于治疗男性勃起功能障碍。礼来为了获得希爱力的独家所有权，在其上市3年后以21亿美元收购合作伙伴伊科斯公司。该产品的特点是半衰期长，药效可达36小时。同时已获得治疗男性ED合并良性前列腺增生症的适应症，从而拉动了市场增长。

一是国内外市场均平稳增长。

据全球畅销药数据，他达拉非销售额从2007年的11.44亿美元增长到2013年的22.01亿美元，2015年销售额为23.87亿美元，2016年销售额25.78亿美元。该产品上市以来一直保持平稳增长态势。

据国内样本医院数据，礼来的希爱力用药金额从2006年的177万元增长到2015年的2698万元，2016年销售额为3041万元。2006-2016年复合增长率为32.9%。该产品目前尚未进入医保。

二是30多家企业申报。

礼来的他达拉非于2004年获批进口中国，商品名为“希爱力”，规格为10mg、20mg，2013年小规格2.5mg、5mg获得进口批件。目前尚未有国产品上市。目前他达拉非申报企业已有30多家，包括有南京正大天晴制药、齐鲁制药(海南)、修正药业集团、江苏恒瑞医药、瑞阳制药等众多企业，竞争较为激烈。

盖平(Sensipar)：进入医保目录后有望快速上量。

西那卡塞（盖平）是由美国NPS Pharmaceuticals公司研发的拟钙剂。2004年3月8日FDA批准Amgen公司生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为“Sensipar”。2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为“Regpara”，规格为25mg、75mg。该药主要用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进，或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。本品是第一个也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。

一是稳态增长。

据全球畅销药数据，西那卡塞销售额从2004年的0.29亿美元增长到2012年的11.03亿美元，2015年销售额为15.87亿美元，2016年销售额为14.23亿美元。

据国内样本医院数据，协和发酵麒麟株式会社公司的盖平用药金额从2015年的22万元增长到2016年的182万元。该产品进入中国市场较晚，市场基数较小。值得关注的是，2017年该产品进入国家新版医保目录，未来有望快速增量。

二是20多家企业申报。

协和发酵麒麟株式会社公司的西那卡塞于2014年获批进口中国，商品名为盖平，规格有25mg、75mg，目前尚未有国产品上市。现已有20多家企业申报西那卡塞，主要企业有齐鲁制药、常州市阳光药业、南京恒生制药、扬子江药业集团、四川海蓉药业等。

结  语

目前，中国已成为世界第二大医药市场。随着外资药品专利过期，跨国药企将逐渐面临严峻挑战，这对国内药企来说是迅速扩大市场的机会。

（选自《医药经济报》）