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2016年10月19日


 

莽草酸是从中药八角茴香中提取的一种单体化合物,莽草酸通过影响体内花生四烯酸代谢,抑制血小板聚集,静脉血栓及脑血栓形成,具有抗炎、镇痛等作用。莽草酸还可作为抗病毒和抗癌药物中间体,它是有效对付H5N1型禽流感病毒的药物“达菲”的重要成分。

据了解,治疗一个感染禽流感的患者需要10粒达菲胶囊,制造10粒达菲胶囊则需要13克八角茴香。目前莽草酸是从中药八角茴香中提取出来的,近来也有生物合成及化学合成制备莽草酸,而3,4-异亚丙基莽草酸内酯是合成莽草酸的重要成分。

南昌大学抚州医学院欧阳红霞等提出了一条对3,4-异亚丙基莽草酸内酯的生产新工艺。

新工艺以D-(-)-奎尼酸为起始原料,以丙酮为保护剂,先将顺式邻二羟基转化成缩酮,得到3,4-异亚丙基奎尼酸内酯,再将3,4-异亚丙基奎尼酸内酯的1位羟基区域进行选择性脱水反应,最终得到3,4-异亚丙基莽草酸内酯。科研人员还研究了不同的保护剂、催化剂、反应时间对缩酮收率的影响。

最佳优化工艺条件为:丙酮为保护剂,对甲苯磺酸作催化剂,反应时间为4小时,2步反应总收率约为33%。该工艺适合工业化生产。

(选自《医药经济报》)