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2016年8月17日


艾氟康唑是首只外用三唑类抗真菌药,开发用于局部远端侧位甲下甲真菌的治疗,艾氟康唑与以往抗真菌药物给药方式不同,其为外用药,通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷,药液能很快干燥,无需除去过量的药物,同时无需顾虑系统性副作用,如药物相互作用或急性肝损伤等。

目前我国国内已有多家医药及化工企业开发出艾氟康唑原料药及其中间体,一些企业的科技人员对艾氟康唑及其中间体的合成工艺进行了深入研究,提出了不少改进方法,仅中国发明专利就有数条:

苏州信恩医药科技有限公司黄燕鸽提出了一条艾氟康唑制备新工艺,并申请了中国发明专利:“一种艾氟康唑中间体的合成方法”,专利号:CN104557746A

该发明提出,艾氟康唑中间体合成方法能够提供一种制备艾氟康唑的新工艺路线,该合成方法简单易行,成本较低,收率较高,产品质量较好,适合大规模的工业化生产。

南京华威医药科技开发有限公司包金远等人提出了一条艾氟康唑制备新工艺,并申请了中国发明专利:“艾氟康唑及其中间体的合成方法”,专利号:CN104292214A

该发明提供了一种艾氟康唑的合成方法:先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7),再经酰胺化反应得化合物(6),化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5),化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4),然后经手性拆分得化合物(3),化合物(3)经还原反应得化合物(2),最后化合物(2)与化合物(10)经取代反应得到艾氟康唑。

南京迪缘医药科技有限公司曲大辉等人提出了一条艾氟康唑制备新工艺,并申请了中国发明专利:“一种艾氟康唑中间体的合成方法”,专利号:CN105039450A

该发明提供了一种艾氟康唑中间体的合成方法,在反应溶剂中,化合物(2)经转氨酶催化不对称氨化反应制得化合物(1),即为所述艾氟康唑中间体,相对于现有技术中艾氟康唑中间体合成步骤多,合成工艺复杂,该发明提出的合成方法能够一步合成中间体,简单易行,成本低,收率高,产品质量好,适合大工业化生产。

(选自《医药经济报》)