喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮结构的抗菌药。自1979年首先合成出诺氟沙星后,人们又合成出一系列含氟的新喹诺酮类药。
浙江同丰医药化工有限公司吴政杰提出了一条喹诺酮药物的制备新工艺,并申请了中国发明专利:“一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法”,专利号:CN104292159A。
该发明公开了一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法。该方法是1-乙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸盐或1-环丙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸盐直接与哌嗪(或N-乙基哌嗪)反应,再经后处理制得相应的目标产物诺氟沙星(或环丙沙星或恩诺沙星)。
该发明反应步骤短,操作方便,投资少,有利于工业化生产;同时可以减少一半以上哌嗪(或N-乙基哌嗪)的消耗;在路易斯酸催化作用下的反应温度低,副产物少,收率高,成本低;避免了大量使用无机酸和无机碱,减少了污染,适合工业化生产。
(选自《医药经济报》)