天津医药集团津康制药有限公司谢春雷等人对头孢地尼的生产工艺进行了研究和改进,提出了一条新工艺,并申请了中国发明专利:“一种改进的头孢地尼制备工艺”,专利号:CN104356144A。
新工艺具体包括以下步骤:1、7-AVCA、二甲基乙酰胺、有机溶剂加入反应釜,降温;2、加入有机碱,搅拌10分钟;3、加入活性酯,0~5度反应20~25小时;4、检测反应终点,加入对甲苯磺酸,搅拌30分钟;5、过滤得到头孢地尼中间体;6、中间体溶于有机溶剂,加酸搅拌30分钟;7、过滤得到头孢地尼盐;8、头孢地尼盐溶于有机溶剂加碱调节pH值,加入活性炭脱色,最终得到头孢地尼。
该发明的有益效果在于:将头孢地尼合成中缩合步骤对甲苯磺酸的投料方式由原来的甲醇溶解滴加改为直接投料固体,这样可以减少生产员工溶解、抽取物料的操作步骤,减少了生产时间,降低了人员的劳动强度,去除掉甲醇的使用,大大节约了头孢地尼的生产成本。
(选自《医药经济报》)