降压新药——西尼地平
西尼地平是一种新型的钙通道拮抗剂,属长效抗高血压药物,具有其他降压药不具备的特点,对血管和神经的钙通道都有阻断作用,降血压同时不增加交感神经活性,对心率无明显影响;对肾小球动脉有平衡扩张作用,可提供更多的肾脏保护。该药适用于广大原发性高血压患者。
一、钙拮抗剂的降压特点
人体钙离子通道调节着血压的高低。第一代钙拮抗剂为硝苯地平(消心痛),其起效快、疗效好,但有效时间短;第二代为缓释型硝苯地平(拜新同),延长了有效时间;第三代为长效钙离子拮抗剂氨氯地平(络活喜),24小时平稳降压。它们对高血压均有显著治疗效果,是我国最常用的抗高血压药物。
二、第四代钙拮抗剂西尼地平
西尼地平是第四代钙通道拮抗剂,具有双通道拮抗作用。除了像一代、二代拮抗剂一样,具有拮抗血管平滑肌钙通道作用外,还作用于交感神经末梢的钙通道,抑制交感神经激活,减少儿茶酚胺分泌,在降压的同时又不引起心率明显升高。该药于1995年国外上市,现在已进入国内医院。
1.长效平稳降压。
口服西尼地平24小时后,仍有降低收缩压、舒张压和平均血压的作用,未见血压昼夜节律波动。这提示西尼地平的降压效果超过24小时,无停药后血压反跳现象。西尼地平每日口服1次,可达有效平稳降压效果。
2.对心肾有保护作用。
研究显示,西尼地平可以同时扩张肾小球入球和出球小动脉,降低肾小球内压力,改善肾功能和降低蛋白尿排泄率,对肾脏有保护作用。西尼地平还具有抗氧化,抑制血管平滑肌细胞增殖,改善左心室舒张收缩功能、左心室肥厚、胰岛素抵抗等作用。它能改善血管内皮舒张功能冠状动脉血流量、脑血流量、动脉僵硬度,降低心肌梗死面积和再灌注心律失常的发生风险,控制心绞痛的发作。
3.与其他钙通道拮抗药比较。
与拜新同(缓释剂型硝苯地平)、络活喜(氨氯地平)相比,降压效果相似,但增加了对心血管交感神经亢奋的的抑制作用。
4.西尼地平的不良反应。
西尼地平一般剂量耐受性良好,未见不良反应。仅少数患者发生心悸、头痛、头晕和面色潮红。
三、适应证和用药方法
1.适应证。
①轻中度高血压患者,可首选本药单药治疗。
②对于血压明显升高或具有其他高危因素者,可与一种或多种其他一线降压药物(如利尿剂、β受体阻断剂、血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂)联合应用。
③用于治疗心绞痛时,可与硝酸酯类药物或p受体阻断剂联合应用。
2.用药方法。
起始剂量为10mg/d,若血压不达标,可将剂量以每次5mg/d递增至20mg/d,剂量调整的间隔不应短于1—2周。