一、概况

本品由日本武田药品工业株式会社生产。进口药品注册标准JX20000248，进口药品注册证号：8mg H20150166，批准号：8mg，国药准号：J2015085

商品名：必洛斯（Blopress）

二、适应证

本品主要用于原发性高血压

药理毒理：本药在体内迅速被水介成活性代谢物坎地沙坦，而后者为血管紧张素ⅡAT1受体结抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末稍血管阻力。另有认为，坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者试验时显示，患者多次服用本品可致血液肾素活性，血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品每日一次，每次2-8mg，连续用药，可使收缩轻，舒张压下降，左室心肌重量减、末梢血管阴力减少，而对心排出量、肾血管阻力，肾血流量等无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

临床上主要不良反应：血管性水肿，有时出现面部、口唇、舌、咽等水肿症状；休克、高血压症、低血糖等也有发现。

三、药代动力学

血管浓度对原发性高血压患者8例（38岁-68岁）1日1次，4mg早饭后服药，然后停药一天，再连续7天反复用药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物，服药4-6小时达到峰值后，缓慢一降。对老年原发性患者（65-70岁）1日1次，4mg早饭后服药，然后停药1天，再连续7天反复用药，血药浓度与原发性高血压患者几乎无差异。

四、用法用量

口服成年人每日一次，4-8mg坎地沙坦酯，必要时可加12mg。

本药品白色（4mg规格）或粉色（8mg规格）片剂