青蒿素是一种少见的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。虽然在很多植物里都有类似的化合物，但是到目前为止具有3个氧原子的1，2，4-三氧环烷结构的只有青蒿素一个。而青蒿素化学结构的相对稳定性和临床的低毒性，让它在众多倍半萜内酯类化合物中脱颖而出。比如同类化合物中的莽草素就具有很强的神经毒性，只能作为杀虫剂使用。
在发现青蒿素的过程中，一个关键性的发现是采用低温提取以保持其生物活性。但是以后的研究表明，青蒿素分子的结构其实非常稳定，它的熔点在150度以上。而在熔点温度下，青蒿素并不发生分解。因此，在提取过程中发生的稳定性问题其实与关键的过氧桥活性有关。青蒿素的过氧桥很容易在铁离子等的催化作用下发生还原分解，因此在高温下进行煮沸时，过氧桥被通过溶液中的还原反应破坏了，而使青蒿素失效。
青蒿素的过氧桥被认为是其抗疟作用的关键。这是因为在铁原子的催化下，过氧桥会生成大量过氧离子。这些非常活跃的过氧离子是一种高效的烷化剂，可以与很多生物大分子如蛋白、DNA发生反应，破坏它们的功能。我们知道，人体内含铁最丰富的就是红血球中的血红色素。正因为如此，青蒿素可以在红血球里大量转化为“过氧炸弹”，并因此杀死在红细胞里生长的疟原虫。