除了在国内获批的“替尼”类药物外，还有很多已在国外上市，但国内未上市的“替尼”类药物。

鲁索替尼（Ruxolitinib）  

该药由Incyte Corp开发，是一种JAK1和JAK2抑制剂，被美国食品药品管理局（FDA）授予“孤儿药”称号，并于2011年11月经FDA优先审评通道批准上市。该药是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化的药物，用于治疗中危或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

博舒替尼（Bosutinib）  

该药由惠氏制药（现辉瑞制药）开发，是BCR-ABL和SRC酪氨酸激酶的双重抑制剂，被FDA授予“孤儿药”称号，并于2012年9月获批上市。该药用于治疗慢性期、加速期或危象期，费城染色体阳性（Ph+）且对于先前治疗抵抗或不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）成年患者。

托法替尼（Tofacitinib）  

该药由辉瑞制药开发，是一种JAK抑制剂。该药于2012年11月获FDA批准上市，用于治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的成人中到重度活动性类风湿性关节炎患者。

卡博替尼（Cabozantinib）

该药由Exelixis Inc研发，能抑制以下受体酪氨酸激酶：RET、MET、血管内皮生长因子受体（VEGFR）（1~3）、KIT、TRKB、FLT-3、AXL以及TIE-2，被FDA授予“孤儿药”称号，并于2012年11月经FDA优先审评通道批准上市。该药用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

帕纳替尼（Ponatinib）  

该药由Ariad Pharmaceuticals Inc开发，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，包括BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、EPHR以及SRC家族等。该药被FDA授予“孤儿药”称号，并于2012年12月经FDA优先审评通道批准上市，用于治疗慢性期、加速期或危象期，T315I阳性的成人CML患者，或者T315I阳性且Ph+的成人急性淋巴细胞白血病(ALL）患者；不适用其他酪氨酸激酶抑制剂治疗的慢性期、加速期或危象期成人CML患者或Ph+的成人ALL患者。

曲美替尼（Trametinib）  

该药由GSK公司研发，是MEK1和MEK2的抑制剂，2010年获FDA“孤儿药”认定，2013年5月获FDA批准上市，用于治疗黑色素瘤。GSK公司的Dabrafenib同时获批，也用于治疗黑色素瘤。而Trametinib/Dabrafenib组合疗法于2012年9月被FDA认定为“孤儿药”，2014年1月获FDA批准，用于治疗黑色素瘤。

阿法替尼（Afatinib）  

该药由勃林格殷格翰公司开发，是一种表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。该药被FDA授予“孤儿药”称号，并于2013年7月经FDA优先审评通道批准上市，用于EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

依鲁替尼（Ibrutinib）  

该药由杨森制药和Pharmacyclics联合开发，是第一个选择性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，目前已获FDA“突破性疗法”称号和“孤儿药”认定。2013年12月，该药经优先审评途径获FDA批准，用于治疗套细胞淋巴瘤，此后又批准其治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和华氏巨球蛋白血症。目前，该药暂未在国内上市。

色瑞替尼（Ceritinib）  

该药由诺华制药开发，主要抑制受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶（ALK），此外还能抑制胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体以及ROS1。2014年4月该药经FDA优先审评通道批准上市，用于治疗经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受，且ALK阳性的转移性NSCLC患者。

乐伐替尼（Lenvatinib）  

该药由卫材制药开发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及多种FGFR、PDGFRα、KIT和RET。今年2月该药经FDA优先审评通道批准上市，用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌（DTC）患者。

艾乐替尼（Alectinib）  

该药由罗氏制药公司的分公司Chugai开发，是一种ALK抑制剂。在体外实验中，无论是野生型ALK还是突变型ALK（包括克唑替尼继发性耐药的二次突变），Alectinib均显示出抗肿瘤活性。2013年9月该药获FDA突破性治疗药物资格认定，2014年7月率先在日本上市，用于治疗ALK阳性的NSCLC患者。

拉多替尼（Radotinib）  

该药由韩国一洋公司开发，是一种选择性BCR-ABL1抑制剂。2012年1月，该药在韩国取得“二级治疗药品”认证（即可作为替代药品使用），用于治疗白血病。(选自《中国医药报》)