化学创新药物代谢和药动学研究

获2014年上海药学科技奖一等奖

代中心钟大放研究员、陈笑艳研究员及其研究小组完成的研究项目“化学创新药物代谢和药动学研究”，荣获2014年上海药学科技奖一等奖。研究成果有力推动了我国创新药物的研发和知识创新。

　　据悉，该项目针对我国药物代谢研究的薄弱环节，建立了基于UPLC/Q-TOF MS的代谢产物快速鉴定、基于LC-MS/MS的药物及代谢产物药动学分析、基于放射性示踪技术的药物代谢研究体系，以及研究药物代谢和转运机制的多种细胞模型，在药物代谢基础和应用研究中取得了多项科研成果。

　　该项目开展了临床前和临床候选药物的代谢和药动学试验评价，完成的1.1类化学药物临床前ADME试验约占全国同类项目总数的30%；30余个候选药物获得中国临床试验批件，1个获得美国临床试验批准，6个获得国家新药证书（艾瑞昔布、埃克替尼、吗啉硝唑、阿利沙坦酯、海姆泊芬、阿帕替尼），ADME相关内容已写入药品说明书中；完成了中国首个新药人体放射性代谢和排泄的申报资料；项目开展的药物代谢和药动学研究，揭示了我国创新药物特殊代谢途径和生物学机制；在国内率先开展了代谢导致药物不良反应的机制研究；参与制定了国家药物研究技术指导原则；负责起草了《中国药典》2015年版《药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则》以及《生物样品分析方法验证指导原则》。