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2015年2月13日

重性抑郁障碍治疗药维拉佐酮(vilazodone)

一、简介

开发与上市厂商

   本品由德国默克KgaA公司开发,于2011年6月首次在美国上市。

商品名

   Viibryd

二、适应证

   本品为5一羟色胺(5-HT) 1A部分激动剂和选择性5一羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)双重活性药物,是首个吲哚烷基胺类抗抑郁药物,适用于重性抑郁障碍(MDD)成年患者的治疗。

药理

   本品抗抑郁作用机制尚未完全阐明,可能与其选择性抑制中枢神经系统5-HT再摄取的5-HT能活性有关。

   本品(5~80mg)的药动学特征与剂量成正比。本品单剂量约3d达到稳态。稳态时,进食条件下,本品一日40mg的平均Cmax值为156 ng/ml,平均AUC0-24h值为1645 (ng·h) /ml。Tmax达峰中位值为4~5 h,末端半衰期接近25h。本品分布广泛,血浆蛋白结合率为96%~99%。本品通过CYP和非CYP途径(可能被羧酸酯酶)代谢,本品原形药物随尿液和粪便排泄的仅为给药剂量的1%和2%。

三、临床评价

   在对符合美国精神疾病诊断与统计手册标准的MDD患者参与的2项为期8周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中观察了本品对成年MDD患者(18~70岁)的疗效。在这2项研究中,本品剂量在2周内逐渐增加至一日1次40 mg。本品组436例,安慰剂组433例。研究采用Montgomery-Asberg抑郁定量计分(MADRS),对比本品组与对照组治疗8周时与基线值的差异,结果表明,本品组改善抑郁症症状优于安慰剂组(表1)。对年龄(有少数患者超过65岁)、性别以及种族人群特征的分析表明,本品有效性不受上述特征的影响。

四、用法与用量

   (1)本品的推荐剂量为40 mg,一日1次。

   (2)本品应递螬调整至40 mg剂量,初始剂量10 mg,一日1次,连续7d,接着20 mg,一日1次,连续7d,最后增加至40 mg,一日1次。

   (3)本品应与食物一起服用。空腹给药可能导致不适当药物浓度并可能降低疗效。

   (4)当终止治疗时,应逐渐降低剂量。

制剂

片剂,剂量规格为:10、20和40 mg/片。


表1   临床主要终点

研究号

主要终点

与基线值比较两组差值的最小平方均数(95%CI

1

MADRS

-3.2(-5.2,-1.3)

2

MADRS

-2.5(-4.4,-0.6)