重性抑郁障碍治疗药维拉佐酮(vilazodone)

一、简介

开发与上市厂商

   本品由德国默克KgaA公司开发，于2011年6月首次在美国上市。

商品名

   Viibryd

二、适应证

   本品为5一羟色胺(5-HT) 1A部分激动剂和选择性5一羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)双重活性药物，是首个吲哚烷基胺类抗抑郁药物，适用于重性抑郁障碍(MDD)成年患者的治疗。

药理

   本品抗抑郁作用机制尚未完全阐明，可能与其选择性抑制中枢神经系统5-HT再摄取的5-HT能活性有关。

   本品(5～80mg)的药动学特征与剂量成正比。本品单剂量约3d达到稳态。稳态时，进食条件下，本品一日40mg的平均C_max值为156 ng/ml，平均AUC_0-24h值为1645 (ng·h) /ml。T_max达峰中位值为4～5 h，末端半衰期接近25h。本品分布广泛，血浆蛋白结合率为96%～99%。本品通过CYP和非CYP途径（可能被羧酸酯酶）代谢，本品原形药物随尿液和粪便排泄的仅为给药剂量的1%和2%。

三、临床评价

   在对符合美国精神疾病诊断与统计手册标准的MDD患者参与的2项为期8周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中观察了本品对成年MDD患者（18～70岁）的疗效。在这2项研究中，本品剂量在2周内逐渐增加至一日1次40 mg。本品组436例，安慰剂组433例。研究采用Montgomery-Asberg抑郁定量计分(MADRS)，对比本品组与对照组治疗8周时与基线值的差异，结果表明，本品组改善抑郁症症状优于安慰剂组（表1）。对年龄（有少数患者超过65岁）、性别以及种族人群特征的分析表明，本品有效性不受上述特征的影响。

四、用法与用量

   (1)本品的推荐剂量为40 mg，一日1次。

   (2)本品应递螬调整至40 mg剂量，初始剂量10 mg，一日1次，连续7d，接着20 mg，一日1次，连续7d，最后增加至40 mg，一日1次。

   (3)本品应与食物一起服用。空腹给药可能导致不适当药物浓度并可能降低疗效。

   (4)当终止治疗时，应逐渐降低剂量。

制剂

片剂，剂量规格为：10、20和40 mg/片。

表1   临床主要终点