肺癌是全球癌症中发病率最高的癌种, 肺癌的发病率上升，可能主要与人口老龄化、吸烟和空气污染加剧有关。肺癌中，非小细胞肺癌占总数的80%以上。
早期肺癌的治疗策略以手术切除为主，5年生存率较高。但由于目前肺癌早期缺乏有效的筛选和诊断，所以80%的肺癌患者在确诊时已经是晚期，失去了手术的机会。
对于无法手术的患者，则考虑进行化学药物（铂剂+培美曲塞、紫杉醇、多西他赛、吉西他滨）、放射线治疗或中医药治疗，目标是延长生存期，提高生存质量，尽量争取带瘤长期生存。
由于非小细胞肺癌对于传统放化疗敏感性较差，放化疗的疗效不佳且对正常细胞的杀伤严重，机体的正常功能遭到严重破坏，患者得不到治疗利益。
EGFR受体拮抗剂的发展
表皮生长因子受体（EGFR）在肿瘤细胞的生长、损伤修复和生存、新生血管生成、侵袭和转移等一系列的肿瘤发展过程中起着重要的作用。因此，针对EGFR的分子靶向药物的开发,已经成为抗非小细胞肺癌治疗药的主要研发方向之一。
现已在全球上市的EGFR-TKI有第一代的吉非替尼和厄洛替尼，以及第二代的阿法替尼。
吉非替尼 是由阿斯利康公司开发的口服选择性EGFR-TKI，商品名“易瑞沙”，是全球第一个上市的EGFR-TKI类分子靶向抗肿瘤药。于2002年在日本获批，后于2008年在欧洲获批用于非小细胞肺癌的治疗，但在美国申请上市时，因所提供的临床数据未能达到FDA的要求，阿斯利康公司2011年月撤回了NDA，放弃了在美国上市的机会。未能在美国获批上市，影响了该药的公信度。
临床研究表现中，与用化疗相比，用吉非替尼治疗的患者的生存质量有了明显改善。同时是首个被证明单独使用比化疗可获得更长的无进展生存期的靶向治疗药。但也有几项临床研究显示，吉非替尼与安慰剂相比，并未显著延长非小细胞肺癌患者的总体生存期。
厄洛替尼 是由罗氏公司开发的口服选择性EGFR-TKI，商品名“特罗凯”。于2004年在美国首次上市，用于非小细胞肺癌的二线治疗，于2005年和2007年分别在欧洲和日本上市。后来被批准与吉西他滨联合使用，用于治疗胰腺癌的一线用药。厄洛替尼被证明能够显著延长NSCLC患者生命的靶向抗肿瘤药物，而且获得美国FDA的批准。因此，厄洛替尼的国际市场明显好于吉非替尼。
吉非替尼和厄洛替尼的出现，显著改善了患者的生存质量，其中厄洛替尼还延长了对化疗无效的非小患者的生存时间。但是，经过持续几个月的治疗后，患者都会不可避免地出现“获得性耐药”。
从目前的研究看，耐药的最常见主要原因是EGFR基因的20外显子上的T790M发生了突变，妨碍了吉非替尼或厄洛替尼与激酶位点的结合，从而影响了药效。为克服这种耐药，各制药公司又致力于研发针对T790M突变的第二代EGFR-TKI，阿法替尼即是其中首个获批上市的品种。
阿法替尼 是勃林格-殷格瀚公司开发的第二代的EGFR-TKI。2013年6月获得美国FDA批准治疗非小，并于同年10月上市。与第一代的吉非替尼和厄洛替尼相比，阿法替尼具有与EGFR发生的是不可逆的结合，更有利于它与ATP争夺结合位点，利于发挥更强的拮抗效果，同时发挥抗耐药的作用。
临床试验的结果表明：阿法替尼对于EGFR发生突变的非小患者有显著疗效，其疗效和安全性都优于标准的化疗方案；对于吉非替尼或厄洛替尼等一代TKI治疗失败的非小患者仍有一定疗效。此外其他类似研发药物还在临床阶段。
EGFR-TKI药品的中国市场
在中国上市的EGFR-TKI抗肿瘤药品主要是吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼。阿法替尼还未在中国上市。其中，吉非替尼和厄洛替尼只有原研药上市，处于专利期内，尚无国产仿制药上市。埃克替尼是国内企业浙江贝达自主研发的新药，其结构与厄洛替尼非常接近，其药效与厄洛替尼并无本质区别，但其药代动力学性质明显不如吉非替尼和厄洛替尼。吉非替尼和厄洛替尼每天都只需服药一次，而埃克替尼则需每日服药三次。
在全国样本医院中，阿斯利康的吉非替尼（易瑞沙）是三个品种中最早在中国上市的，加之阿斯利康的推广能力，因此市场基础最好，2012年样本医院购药金额已突破3亿元，2013年则略有回落；
罗氏的厄洛替尼（特罗凯）在中国晚上市两年，销售状况略逊于吉非替尼，但上市后保持平稳增长势头，2013年样本医院销售已接近2.5亿元；
浙江贝达自主研发的埃克替尼在2011年下半年刚上市，但销售增速非常快，2013年样本医院突破7000万，比上一年度将近翻了一番。预计未来仍有较大的上升空间。
目前这类药物的价格较高，吉非替尼的月服用成本约1.5万，而厄洛替尼则高达2万元。国产的埃克替尼虽然相对便宜，但月服用成本也在1万元以上。这样的价位阻碍了很多患者使用这些新药。
由于吉非和厄洛的中国化合物专利均在2016年到期，而且已有很多国内企业申报了仿制，参考近期正大天晴首仿获批的达沙替尼的定价案例（正大天晴的达沙替尼定价只有原研产品的八分之一），预计国产仿制的吉非和厄洛上市时，会使价格出现大幅降低，使更多的患者能得到靶向治疗。