本品由Takeda公司研发，于2011年4月首次在美国上市。

商品名   Edarbi

   二、适应证

本品为血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)，用于高血压治疗可单独或与其他抗高血压药联用。

   药理

   本品通过与在如血管平滑肌及肾上腺等组织部位的AT1受体结合，从而阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。本品并不抑制血管紧张素转化酶，也不会影响缓激肽水平。

   本品在胃肠道内水解为活性代谢产物阿齐沙坦。口服本品的绝对生物利用度为60%，在1.5～3 h内达血药峰浓度。食物不影响阿奇沙坦的生物利用度。本品表观分布容积约为16 L，与人体血浆蛋白的结合率非常高(>99%)，主要与血清白蛋白结合。本品主要代谢成两种初级代谢产物，称为M- II和M-I。CYP2C9酶为本品的主要代谢酶。口服单剂量'4C标记的本品后，在粪便中检测到55%的放射性物质，尿中为42%。本品的消除半衰期约11 h，肾清除率大约为2.3 ml/min;5d达稳态，重复使用本品未见药物蓄积。

   三、临床评价

   两项为期6周的随机、双盲研究比较了本品(剂量沟40和80 mg)、安慰剂和阳性药物对血压的作用。研究结果显示，80 mg组患者的临床血压值和24 h平均血压值显著优于安慰剂和阳性对照药物∽<0.05）。

   一项随机给予患者安慰剂或本品26周以上的研究显示，本品有长时间持续稳定的抗高血压作用，中断本品治疗不会产生反跳作用。本品能有效降低不同年龄、性别和人种患者的血压，但作为单一疗法应用于黑人患者时，只有50%患者有效。这可能是因为黑种人的肾素水平较低引起的。

   本品与钙拮抗剂（如氨氯地平）或噻嗪类利尿剂（如氯噻酮）联用时的降压作用基本保持不变。

   尚无研究明确本品是否会降低高血压患者的心血管疾病风险。

 四、用法与用量

  成人推荐剂量为80 mg，一日1次。对于使用高剂量利尿剂的患者，考虑40 mg作为初始剂量。如本品单独控制血压效果不佳，考虑与其他药物联用。

   老年患者、轻至重度肾功能损伤和终末期肾病患者或轻至中度肝损伤患者无需调整初始剂量。

   制剂

本品为近白色圆形片剂，有40和80 mg两种规格。