扎堆上市
进入新世纪后，全球酪氨酸激酶抑制剂类小分子靶向药市场迅猛发展，产品不断推陈出新。
2012年FDA批准的39个新药中，小分子靶向制剂替尼类药物就有6个，其中，阿西替尼、瑞戈非尼、卡博替尼是治疗恶性肿瘤的药物，博舒替尼、帕纳替尼是治疗白血病的药物，托法替尼是治疗类风湿性关节炎的药物。
2013年FDA批准的8个抗肿瘤新药中，酪氨酸激酶抑制剂类小分子靶向药物占据4席，分别是：依鲁替尼、曲美替尼、马来酸阿法替尼和达拉非尼。
甲磺酸伊马替尼、达沙替尼专利到期后，2013年，国产仿制药已获批在国内生产上市。据CFDA官网数据，目前已批准盐酸埃克替尼片、达沙替尼片和甲磺酸伊马替尼片及胶囊等3个国产小分子靶向药物上市。迄今，国内临床使用的替尼类小分子靶向药物有10个品种，在抗肿瘤药物市场上发挥了重要作用。
强势切入
目前，作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类：一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）；另一类是受体酪氨酸激酶（RTKs）。诺华2001年获批上市的非受体酪氨酸激酶类药物伊马替尼（格列卫）是用于慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的首个靶向药物，2001～2013年已创下372亿美元的销售业绩。
近年来，酪氨酸激酶抑制剂研究市场倍受瞩目，目前上市的药物已从第一代发展到第二代。
第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼等。吉非替尼主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。厄洛替尼对非小细胞肺癌复治患者的有效率为10%左右。
第二代酪氨酸激酶抑制剂于2005年后获准上市，主要品种有：凡德他尼、达沙替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、达沙替尼和尼洛替尼。
突破性新药依鲁替尼
依鲁替尼是一种靶向作用于B细胞恶性肿瘤的抗癌新药，由美国Pharmacyclics和强生公司共同开发上市。2013年2月12日，该药被FDA列为具有突破性的药物，从而进入突破性药物、优先审评、加速批准、孤儿药四重通道，适应症批准用于套细胞淋巴瘤（MCL）。
全球非霍奇金淋巴瘤发生率占癌症的4%，美国每年约有5万人发病，白种人比其他种族人群更为多见。套细胞淋巴瘤占全部非霍奇金淋巴瘤的6%，5年生存率约25%。
中国男性MCL发病率占恶性肿瘤的第9位，发生率为5.9/10万。MCL较其它恶性肿瘤更具侵袭性，患者被确诊后，癌症细胞已经扩散至淋巴结、骨髓和其它器官，总体治疗的预后较差，是患者生存期最短的淋巴瘤亚型之一。目前治疗套细胞淋巴瘤的药物有硼替佐米（Velcade，万珂）、来那度胺（Revlimid，瑞复美）和依鲁替尼，前两个药物已在中国上市。
2013年11月13日，FDA批准依鲁替尼作为套细胞淋巴癌的单个治疗药物，适用于之前运用其他手段治疗过的套细胞淋巴癌患者，标志着该药正式进入市场化运营阶段，商品名为Imbruvica。
据国外媒体报道，依鲁替尼在一项临床试验中获得了令人惊叹的总体应答率（68%），这无疑给患有套细胞淋巴瘤的患者带来福音。据高盛集团预计，依鲁替尼高峰销售额可达60亿美元。
阿法替尼前途光明
马来酸阿法替尼（Afatinib）是德国勃林格殷格翰大药厂开发的EGFR、HER2不可逆共价抑制剂，商品名为Gilotrif。2008年2月15日通过FDA的快速审批通道。2013年7月12日，FDA批准阿法替尼口服片剂作为治疗EGFR Del19或L858R突变型非小细胞肺癌一线药物及HER2阳性的晚期乳腺癌患者治疗药物，是继厄洛替尼、吉非替尼之后的新一代药物。
临床试验显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。
达拉非尼与曲美替尼
恶性黑色素瘤是一种常见的致死性癌症。美国国家癌症研究所称，美国2010年有6.81万例新诊断黑色素瘤患者，约有8700人死于这一疾病。晚期黑色素瘤是一种毁灭性的疾病，没有一种药物曾证实能够延长患者生命。
黑色素瘤是一种由异常黑素细胞过度增生引发的常见皮肤肿瘤，一般白种人的发病率较黑种人高。
据相关统计数据，我国虽属黑色素瘤低发区，但近年发病率不断上升，年均增长率为3%～5%，成为目前国内发病率增长最快的恶性肿瘤之一。在无法通过手术摘除的黑色素瘤患者中，用小分子靶向药物狙击黑色素瘤逐渐成为社会共识。
2013年5月，葛兰素史克的抗黑色素瘤新药达拉非尼（Dabrafenib）获得FDA批准，商品名为Tafinlar。9月2日，该药获得欧盟委员会（EC）批准。达拉非尼是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第3个治疗转移性黑色素瘤的药物。
2013年5月，葛兰素史克开发的丝裂原活化蛋白激酶（MEK）抑制剂曲美替尼（Trametinib）也获得FDA批准，商品名为Mekinist，临床用于晚期（转移性）或无法通过手术摘除的黑色素瘤。
两种黑色素瘤化疗新药的同时上市，大大提升了葛兰素史克在黑色素瘤治疗市场上的地位。
角逐大戏上演
据世界领先跨国药业财务年报，全球抗肿瘤替尼类药物销售额从2005年的27.54亿美元增长到2013年的133亿美元，年平均增长率达23.85%。其中，居前五位的品种是格列卫、特罗凯、施达赛、达希纳和索坦，占据抗肿瘤替尼类药物市场78.5%份额。2013年增长率较高的是：葛兰素史克的Votrient、罗氏/第一三共的Zelboraf、阿斯利康的Caprelsa，分别比上一年增长63.6%、51.11%和103.70%。
据工信部中国医药工业信息中心数据，2012年，国内22城市样本医院临床使用的替尼类药物用药金额达10亿元，比上一年增长21.31%。
据CFDA药品注册批件不完全统计数据，目前国内正在研发的替尼类药物多达二、三十个品种，主要企业有：齐鲁制药、和记黄埔医药（上海）、科伦药业、江苏恒瑞医药股份、江苏豪森药业股份、江苏正大天晴药业股份、江苏先声、哈尔滨誉衡药业股份、中国科学院上海药物研究所等，未来将充斥更多市场角逐及价格竞争。